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拓扑异构酶1（Topo-1）通过调控DNA超螺旋结构参与转录和复制，其抑制剂通过稳定DNA-Topo-1复合物引发DNA损伤和细胞凋亡。早期因拓扑异构酶抑制剂（如喜树碱CPT）毒性高、水溶性差，未被视为理想ADC有效载荷。伊立替康（SN-38的前药）虽获批用于实体瘤，但全身毒性限制了其应用。直到近年，通过优化有效载荷结构（如DXd）和连接子技术，克服了药物疏水性及DAR限制，使得Topo-1抑制剂成为ADC领域的重要突破。例如，Trastuzumab deruxtecan（Enhertu®）的DAR8设计显著提升肿瘤内药物浓度，同时降低系统性毒性，验证了Topo-1抑制剂在ADC中的潜力。
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